Nhóm Phenicol có đặc điểm: - Kìm khuẩn, phổ tác dụng rộng, đặc biệt tác dụng trên vi khuẩn gây thương hàn. Hấp thu tốt khi uống. Nồng độ cao ở hạch mạc treo ruột, uống có tác dụng chọn lọc với bệnh thương hàn.
AMBIENT/
Chủ đề:
Nội dung Text: Bài giảng Dược lý chuyên đề - Nhóm Phenicol
- NHÓM PHENICOL
- NHÓM PHENICOL
Kháng sinh kìm khuẩn (1947)
Từ các nấm Streptomyces & sau đó tổng hợp.
Gồm : Chloramphenicol & Thiamphenicol.
Chỉ định chính :
Sốt thương hàn và viêm màng não
Do độc tính, việc sử dụng ngày nay bị giới hạn.
- NHÓM PHENICOL
- NHÓM PHENICOL
Thiamphenicol
H3C-SO2
- Nhóm Phenicol
Phổ tác dụng
Rộng, bao gồm nhiều:
- vk Gram âm : vk họ khuẩn đường ruột,
H. Influenza,Neisseria..
- và Gram dương: tụ cầu, liên cầu , phế cầu
- vk nội bào và vk kỵ khí.
Hiệu lực rất tốt trên H.Influenza ( diệt khuẩn)
- Nhóm Phenicol
Cơ chế tác dụng & đề kháng/ vk
Ngăn sự tổng hợp protein do gắn vào tiểu đơn vị 50S của
ribosom, ức chế enzym peptidyltransferase, ngăn sự gắn kết
của a.amin vào chuổi polypeptid đã có.
Điểm gắn / các Phenicol rất gần với các Macrolid và
Lincomycin có thể có sự tương tranh .
Vk đề kháng có thể do tiết enzym acetyltransferase (quan
trọng) hay giảm tính thấm / màng vk.
Có sự ĐK chéo giữa 2 chất / nhóm Phenicol.
- Nhóm Phenicol
Dược động học
Dùng PO hấp thu rất tốt (Chlo. 75-90%; Thiam.#ø 100%)
Phân bố tốt vào mô, dịch cơ thể và bên trong tế
bào. Qua nhau thai và vào sữa.
Qua hàng rào máu não tốt, cho C trong LCR # 30 –
50% nồng độ trong huyết thanh.
Chloramphenicol chuyển hóa ở gan vô hoạt.
thải qua đường tiểu và chỉ 2-3% vào mật.
Thiamphenicol không bị biến đổi ở gan và thải
qua thận dưới dạng hoạt tính( 70%), vào mật 5%
- Nhóm Phenicol
Tác dụng phụ –Độc tính
Thiếu máu vô tạo do suy tủy
Daïng nheï Daïng naëng
Do duøng lieàu cao hay bò suy Khoâng phuï thuoäc lieàu.
thaän. xaûy ra chaäm, khoâng döï
xaûy ra sôùm ñoaùn ñöôïc.
phuï thuoäc lieàu Khoâng phuïc hoài:
coù theå phuïc hoài khi ngöng Tæ leä maéc phaûi: # 1/25000
trò lieäu Tæ leä töû vong : 80 %.
- Nhóm Phenicol
Tác dụng phụ –Độc tính
Gray Baby syndrome (Hoäi chöùng xaùm)
Coù theå gaây töû vong ôû treû sô sinh / sinh non.
TC: oùi möõa, ñau buïng tieâu chaûy, soát , nhöôïc cô,
tím taùi, truïy tim maïch..
Coù theå xaûy ra cho treû khi baø meï duøng thuoác ôû gñ
cuoái /kyø mang thai.
Ñöôïc giaûi thích do chöùc naêng gan cuûa treû chöa
hoøan chænh.
Chöa coù baùo caùo veà hoäi chöùng naøy ñv
Thiamphenicol.
- Nhóm Phenicol
Tác dụng phụ –Độc tính
Phaûn öùng Jarisch- Herxheimer :
Xaûy ra khi duøng lieàu cao thuoác trong ñieàu trò
giang mai, thöông haøn, Brucellose.
Lieàu cao chloramphenicol ñeå trò thöông haøn coù
theå gaây roái loïan tieâu hoùa ( 10%), phuø Quincke ,
truïy tim maïch ( hieám).
- Nhóm Phenicol
Chỉ định trị liệu
Chỉ dùng trong ca nhiễm trùng nặng mà các thuốc ít độc
hơn bị chống chỉ định hay đã mất tác dụng. .
Thương hàn và phó thương hàn.
Viêm màng não, áp xe não.
Nhiễm trùng phế quản, phổi.
Nhiễm trùng gan mật.
Nhiễm trùng vk kỵ khí.
Nhiễm trùng nội bào .
- Nhóm Phenicol
Sử dụng trị liệu
Cần theo dõi công thức máu trước và trong khi
trị liệu ( 1-2 lần / tuần).
Không sử dụng quá 3 tuần .
Theo dõi chức năng gan ( Chloramphenicol) và
øthận (Thiamphenicol) và hiệu chỉnh liều khi cần.
Dạng SD: PO, IM, IV, tại chỗ ( nhỏ mắt…..)
- Nhóm Phenicol
Tương tác thuốc
Chloramphenicol là chất ức chế men gan,
có thể làm tăng C / của mộ số thuốc dùng
chung như :
thuốc kháng vitamin K như warfarin..
thuốc sulfamid hạ đường huyết ( tolbutamid..)
thuốc động kinh ( phenytoin…)
Barbiturat, phenytoin, rifampicin làm giảm C/
serum của chloramphenicol.
- NHÓM AMINOGLYCOSID
- NHÓM AMINOGLYCOSID (AMINOSID)
Là kháng sinh diệt khuẩn, ly trích từ môi
trường cấy Streptomyces, Bacillus hay bán Thợp
Aminoglycosid thiên nhiên:
Streptomycin Neomycin
Gentamycin Paromomycin
Tobramycin
Kanamycin
Sisomycin
- NHÓM AMINOGLYCOSID
Aminoglycosid bán tổng hợp:
Amikacin
Dibekacin
Netilmicin
Framycetin
Chất có cấu trúc tương cận:
Spectinomycin
- AMINOGLYCOSID
- AMINOGLYCOSID
- NHÓM AMINOGLYCOSID
Phổ tác dụng
Laø khaùng sinh dieät khuaån, ly trích töø moâi
tröôøng caáy Streptomyces, Bacillus hay baùn TH
Cho hieäu löïc dieät khuaån nhanh treân:
TK Gram aâm hieáu khí: vk hoï khuaån ñöôøng
ruoät, Pseudomonas, H.influenza..
TK Gram döông : Mycobacterium, Corynebacterium,
Listeria
Caàu khuaån Gram döông: Staphylo. meti-S
- NHÓM AMINOGLYCOSID
Phổ tác dụng
ÑAËC BIEÄT:
Spectinomycin : Td roõ treân Gonococcus
Amikacin: td treân nhieàu chuûng ña ñeà khaùng
Ñeà khaùng töï nhieân
Streptococcus, Pneumococcus vaø vk kî khí
Coù theå xeáp theo thöù töï hoïat tính:
Streptomycin < Kanamycin < Gentamycin, Sisomycin
< Dibekacin, Tobramycin,Netilmycin < Amikacin
Thêm vào BST
Báo xấu
Download
Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ
