intTypePromotion=1
zunia.vn Tuyển sinh 2024 dành cho Gen-Z zunia.vn zunia.vn
ADSENSE

Bài giảng Thuốc chẹn kênh calci trong điều trị tăng huyết áp

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PPTX | Số trang:79

7
lượt xem
2
download
 
  Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng Thuốc chẹn kênh calci trong điều trị tăng huyết áp, cung cấp cho người học những kiến thức như tổng quan về ion calci và kênh calci trong cơ thể; thuốc chẹn kênh calci;...Mời các bạn cùng tham khảo!

Chủ đề:
Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Thuốc chẹn kênh calci trong điều trị tăng huyết áp

  1. THUỐC CHẸN KÊNH CALCI TRONG ĐIỀU TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP TRƯỜNG ĐẠI HỌC Y DƯỢC HUẾ CÂU LẠC BỘ SINH VIÊN DƯỢC LÂM SÀNG 1
  2. NỘI DUNG 1. Phân loại 2. Cơ chế tác dụng 3. Tác dụng dược lý6. Chỉ định chính trên lâm sàng 4. Dược động học 7. Điều trị tăng huyết áp 5. ADR 8. Một số chế phẩm trên thị trường 2
  3. TỔNG QUAN VỀ ION CALCI VÀ KÊNH CALCI TRONG CƠ THỂ q Nồng độ Ca2+ tự do trong bào tương đóng vai trò quan trọng điều hòa chức năng tế bào q Ion calci đi vào tế bào thông qua 4 con đường chính: CCB s Rang and Dale's Pharmacology, Seventh Edition 3
  4. TỔNG QUAN VỀ ION CALCI VÀ KÊNH CALCI TRONG CƠ THỂ CCB s CCB s KÊNH CALCI CỔNG ĐIỆN THẾ Rang and Dale's Pharmacology, Seventh 4 Edition
  5. SỰ CO CƠ Cơ tim Tương tác Actin- Myosin Rang and Dale's Pharmacology, Seventh Edition 5
  6. SỰ CO CƠ Cơ trơn Tương tác Actin-Myosin P Rang and Dale's Pharmacology, Seventh Edition 6
  7. TẠO NHỊP Ở NÚT SA VÀ AV Trần Thế Huân, (2016), Giáo trình Hóa Dược 1, bộ môn Hóa Dược, Đại Học Y Dược Huế 7
  8. THUỐC CHẸN KÊNH CALCI 1. Phân loại Theo cấu trúc hóa học DHP Non-DHP 8
  9. THUỐC CHẸN KÊNH CALCI 1. Phân loại Theo vị trí tác động chính 9
  10. THUỐC CHẸN KÊNH CALCI 1. Phân loại Theo thời gian tác động Hypertension - A Companion to Braunwald's Heart Disease 2nd 2013 10
  11. THUỐC CHẸN KÊNH 2. Cơ chế tácCALCI dụng Tất cả các thuốc đều gắn vào tiểu phần α1 của kênh type L D: Vị trí gắn của Diltiazem N: Vị trí gắn của Nifedipine và các DHP V: Vị trí gắn kết của Verapamil Drugs for the Heart 8th 2013 Expert 11
  12. THUỐC CHẸN KÊNH 2. Cơ chế tácCALCI dụng 12
  13. THUỐC CHẸN KÊNH CALCI 3. Tác dụng dược 3.1. Chọn lọc trên tim và mạch lý máu Chẹn kênh calci type L (tại cơ tim): Giảm khả năng co của TB cơ tim → giảm công của cơ tim → giảm nhu cầu oxy của cơ tim. Trên tim § Verapamil > diltiazem > DHP § Verapamil ức chế sự co cơ tim nhiều nhất => chống chỉ định trong suy tim Verapamil, diltiazem có thể thay thế hoặc phối hợp với β-blocker để điều trị đau thắt ngực Rang and Dale's Pharmacology, Seventh Edition 13
  14. THUỐC CHẸN KÊNH CALCI 3. Tác dụng dược 3.1. Chọn lọc trên tim và mạch lý máu Chẹn kênh calci type T (tại các nút SA, AV): tăng thời gian dẫn truyền → chậm nhịp tim. • Verapamil > diltiazem > DHP = 0 Trên tim • Ở liều được sử dụng trên lâm sàng, nifedipin không ảnh hưởng đến sự dẫn truyền qua nút nhĩ thất Verapamil, diltiazem được dùng để chống loạn nhịp (chủ yếu là nhịp nhanh nhĩ) Rang and Dale's Pharmacology, Seventh Edition 14
  15. THUỐC CHẸN KÊNH CALCI 3. Tác dụng dược 3.1. Chọn lọc trên tim và mạch lý máu v Chẹn kênh calci type L v Tác dụng chọn lọc trên động mạch: Giảm co cơ trơn thành mạch → giảm sức cản thành Trên mạch → giảm huyết áp. mạch v Giảm co thắt động mạch vành → điều trị cơn đau thắt ngực. DHP > Verapamil > Diltiazem DHP được dùng trong điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực Rang and Dale's Pharmacology, Seventh Edition 15
  16. THUỐC CHẸN KÊNH CALCI 3. Tác dụng dược 3.1. Chọn lọc trên tim và mạch lý máu Đáp ứng hệ giao cảm Tăng nhịp tim Giãn mạch phản xạ q Nifedipine: gây tăng nhịp tim phản xạ và co cơ tim q Amlodipine: ít làm tăng nhịp tim phản xạ (do t1/2 dài) q Verapamil: tăng nhịp tim phản xạ bị che lấp bởi tác dụng trực tiếp lên nhịp tim của thuốc q Diltiazem: ban đầu tăng nhịp tim phản xạ và tăng cung lượng tim. Sau đó nhịp tim giảm do tác dụng làm giảm trực tiếp nhịp tim của thuốc Rang and Dale's Pharmacology, Seventh Edition 16
  17. THUỐC CHẸN KÊNH CALCI 3. Tác dụng dược 3.2. Bảo vệ các mô thiếu máu lý cục bộ CCBs được dùng để bảo vệ tế bào ở các mô thiếu máu cục bộ Điều trị nhồi máu cơ tim và đột quỵ Nimodipine chọn lọc một phần trên mạch máu não Sử dụng để làm giảm co thắt mạch máu não sau xuất huyết dưới màng nhện Rang and Dale's Pharmacology, Seventh Edition 17
  18. THUỐC CHẸN KÊNH CALCI 3. Tác dụng dược lý CCBs và Beta Blocker Drugs for the Heart 8th 2013 Expert 18
  19. THUỐC CHẸN KÊNH CALCI 4. Dược động học 4.1. Đặc điểm chung q CCBs sử dụng trên lâm sàng hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, thường sử dụng đường uống (PO), trừ những chỉ định đặc biệt (tiêm IV trong trường hợp xuất huyết dưới màng nhện) q Chuyển hóa mạnh qua gan lần đầu, sinh khả dụng thấp Rang and Dale's Pharmacology, Seventh Edition 19
  20. THUỐC CHẸN KÊNH CALCI 4. Dược động học 4.1. Đặc điểm từng nhóm thuốc Phân Tên thuốc Dược động học (dạng uống) nhóm Hấp thu Phân bố Chuyển hóa Thải trừ Non- Verapamil Có tác dụng sau 2h. Gắn 87%-93% Chuyển hóa mạnh qua Thận: 75% DHP Đạt đỉnh nồng độ với protein gan lần đầu (ức chế CYP Gan: 25% trong huyết tương sau huyết tương. 3A4 => tăng nồng độ t1/2: 3-7h 1-2h. (chưa ghi nhận trong máu của 1 số statin Ngưỡng điều trị: 80- tương tác với như atorvastatin, 400 ng/mL. wafarin) simvastatin, Sinh khả dụng thấp and lovastatin, cũng như (10%-20%). ketoconazole) Chất chuyển hóa còn hoạt tính (norverapamil). Diltiazem Có tác dụng sau 15- Gắn 80%-86% Chuyển hóa mạnh qua Thận: 35% 30 phút. với protein gan lần đầu (ức chế CYP Gan: 65% Đạt đỉnh nồng độ huyết tương. 3A4). t1/2: 4-7h trong huyết tương sau Chất chuyển hóa 1-2h. (deacyldiltiazem) còn Ngưỡng điều trị: 50- 40% hoạt tính. 300 ng/mL. Sinh khả dụng thấp (45%). 20
ADSENSE

CÓ THỂ BẠN MUỐN DOWNLOAD

 

Đồng bộ tài khoản
2=>2