Insulin
Tên chung quốc tế: Insulin.
Mã ATC: A10A B02, A10A C02, A10A D02, A10A E02, A10A B01,
A10A C01, A10A D01, A10A E01, A10A B03, A10A C03, A10A D03,
A10A E03, A10A B04, A10A C04, A10A D04.
Loại thuốc: Hormon chống đái tháo đường.
Dạng thuốc và hàm lượng
Ống tiêm 1,5 ml; 2 ml; 3 ml hoặc lọ 10 ml chứa 5, 10, 40, 80 hoặc 100
đvqt/ml.
Một đơn vị insulin bò chứa 0,03891 mg theo tiêu chuẩn quốc tế lần 1 (1986).
Một đơn vị insulin lợn chứa 0,03846 mg theo tiêu chuẩn quốc tế lần 1
(1986).
Một đơn vị insulin người chứa 0,03846 mg theo tiêu chuẩn quốc tế lần 1
(1986).
Chế phẩm tác dụng:
Insulin hoà tan hay thông thường: Dung dịch hỗn hợp insulin bò và insulin
lợn, có pH acid.
Dung dịch insulin trung tính: Các insulin thuộc loại này là insulin được chiết
xuất từ một loài động vật chứ không phải của nhiều loài trộn lẫn với nhau.
Chế phẩm tác dụng trung gian:
Insulin hai pha: Tinh thể insulin bò trong dung dịch insulin lợn.
Insulin isophan: Là chế phẩm để phối hợp với insulin hoà tan (pH 3 hoặc 7)
nhằm tạo ra một hỗn hợp bền vững mà vẫn giữ được các tính chất của cả hai
thành phần.
Chế phẩm tác dụng kéo dài:
Dạng hỗn dịch insulin kẽm tác dụng trung gian.
Dạng tinh thể tác dụng chậm.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Insulin là một hormon polypeptid do tế bào beta của đảo Langerhans tuyến
tụy tiết ra. Nồng độ glucose trong máu là yếu tố chính điều hòa tiết insulin.
Ở người bình thường, insulin tiết không đều; nhiều nhất sau bữa ăn. Tác
dụng chính của insulin lên sự ổn định nồng độ đường huyết xảy ra sau khi
insulin đã gắn với các thụ thể đặc hiệu trên bề mặt tế bào của các mô nhạy
cảm với insulin, đặc biệt là gan, cơ vân và mô mỡ. Insulin ức chế tạo
glucose ở gan, tăng sử dụng glucose ở ngoại vi và do đó làm giảm nồng độ
glucose trong máu. Nó còn ức chế sự phân giải mỡ và do đó ngăn sự tạo
thành các thể ceton. Ngoài ra, insulin còn có tác dụng đồng hóa do ảnh
hưởng lên chuyển hóa glucid, lipid và protid. Insulin bị phân hủy ở các mô
gan, cơ và thận.
Insulin được dùng trong trị liệu thay thế ở người bệnh bị thiếu hụt hoàn toàn
hoặc một phần insulin. Insulin dùng có thể là chế phẩm insulin người được
tổng hợp hay là chế phẩm có nguồn gốc động vật có tác dụng giống như
insulin của người (insulin bò và lợn). Tuy nhiên, cách dùng và nơi tiêm
thuốc cũng như thời gian tác dụng khác nhau tùy theo các chế phẩm insulin,
mức độ tinh khiết và nồng độ của các chế phẩm cũng là những vấn đề đặc
biệt cần chú ý. Phần lớn các insulin được dùng hiện nay là insulin người
tổng hợp, hoặc là insulin nguồn gốc động vật được tinh chế cao độ (đã trải
qua các quy trình tinh chế nghiêm ngặt để loại bỏ pro - insulin và các tiền
chất khác của insulin, do đó ít có tính kháng nguyên hơn các chế phẩm
insulin thông thường được tinh chế bằng phương pháp tái kết tinh).
Nếu uống, insulin không có tác dụng hạ đường huyết vì bị các enzym tiêu
hóa phân giải. Insulin được hấp thu khá nhanh sau khi tiêm dưới da và tuy
nửa đời trong máu rất ngắn (nửa đời của insulin sau khi tiêm tĩnh mạch chỉ
khoảng 5 phút), thời gian tác dụng của phần lớn các chế phẩm insulin dài
hơn nhiều do cách bào chế. Tốc độ hấp thu phụ thuộc vào vị trí tiêm (tiêm
vào thành bụng trên rốn hay dưới rốn, mông, cánh tay hay đùi), độ sâu của
mũi tiêm dưới da, nhiệt độ da, mô mỡ ít hay nhiều, mức độ giảm hoạt tính
của chế phẩm... và hấp thu thuốc cũng còn có thể tăng lên khi luyện tập thân
thể. Tiêm bắp, insulin được hấp thu nhanh hơn tiêm dưới da. Insulin người
được hấp thu qua mô dưới da hơi nhanh hơn insulin lợn hoặc bò. Luyện tập,
lao động nặng làm cho glucose huyết giảm do đó làm tăng tác dụng của
insulin. Nhiễm khuẩn và béo phì làm giảm tác dụng của insulin. Khoảng
cách và thành phần các bữa ăn cũng có ảnh hưởng đến tác dụng của insulin.
Phần lớn các chế phẩm insulin chứa cả insulin bò và insulin lợn theo các tỷ
lệ khác nhau. Có thể xảy ra miễn dịch kháng các insulin này; kháng thể sinh
ra chủ yếu kháng insulin bò. Trong trường hợp có kháng với insulin thông
thường (insulin chiết xuất từ tụy bò, tụy lợn hoặc hỗn hợp tụy bò và lợn, và
chỉ tinh chế bằng cách kết tinh lại) và ở người bệnh dị ứng với các chế phẩm
kém tinh khiết thì các insulin đơn loài rất có ích. Cần dùng insulin tinh chế
cao độ để điều trị cho trẻ em và người trẻ tuổi mới được phát hiện bệnh. Khi
đang dùng các chế phẩm insulin hòa tan thông thường chuyển sang dùng các
chế phẩm insulin đơn loài có độ tinh khiết cao cần phải thận trọng vì thường
nhu cầu insulin giảm xuống ngay; nếu không chú ý thì các phản ứng hạ
đường huyết có thể khá phiền phức.
Ba loại chế phẩm insulin chính là:
Insulin tác dụng ngắn:
Insulin hòa tan hay thông thường: Khi tiêm dưới da thì bắt đầu có tác dụng
sau 30 phút - 1 giờ, đạt tối đa sau 2 - 5 giờ và kéo dài tới 6 - 8 giờ; thời gian
tác dụng này còn phụ thuộc vào lượng thuốc được tiêm.
Insulin trung tính: Nhiều chế phẩm insulin hòa tan có ưu điểm là có phản
ứng trung tính và có tác dụng rất giống insulin hòa tan. Dung dịch thuốc
trung tính được hấp thu nhanh hơn và làm giảm đau ở chỗ tiêm. Các chế
phẩm đơn loài tinh chế cao độ rất có ích đối với người bệnh bị quá mẫn với
insulin của một loài nào khác.
Insulin tác dụng trung gian:
Thường bắt đầu tác dụng sau khi tiêm 2 giờ, đạt tối đa sau 4 - 12 giờ và kéo
dài tới 24 giờ.
Insulin hai pha: Là tinh thể insulin bò trong dung dịch insulin lợn. Thường
được dùng 2 lần mỗi ngày.
