Báo cáo: “ KĨ THUẬT BÀO CHẾ DUNG DỊCH THUỐC VÀ PHƯƠNG PHÁP KIỂM NGHIỆM”

Chia sẻ: Summer Flora | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:97

Thêm vào BST

Báo xấu

516
lượt xem 84
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Từ thời nguyên thuỷ con người đã biết dùng cây cỏ và khoáng vật quanh mình để chữa bệnh. Từ chỗ ban đầu dùng nguyên liệu làm thuốc ở trạng thái tự nhiên, dần dần người ta đã biết chế biến bào chế chúng thành các dạng thuốc đơn giản để tiện dùng và dự trữ để dùng hàng ngày.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Báo cáo: “ KĨ THUẬT BÀO CHẾ DUNG DỊCH THUỐC VÀ PHƯƠNG PHÁP KIỂM NGHIỆM”

Chuyªn ®Ò 4: “ kÜ thuËt bμo chÕ dung dÞch thuèc vμ ph−¬ng ph¸p kiÓm nghiÖm”
PhÇn 1: Më ®Çu
Tõ thêi nguyªn thuû con ng−êi ®· biÕt dïng c©y cá vμ kho¸ng vËt quanh m×nh ®Ó ch÷a bÖnh. Tõ chç ban ®Çu dïng nguyªn liÖu lμm thuèc ë tr¹ng th¸i tù nhiªn, dÇn dÇn ng−êi ta ®· biÕt chÕ biÕn bμo chÕ chóng thμnh c¸c d¹ng thuèc ®¬n gi¶n ®Ó tiÖn dïng vμ d÷ tr÷ ®Ó dïng hμng ngμy. Cïng víi sù ph¸t triÓn cña khoa häc viÖc bμo chÕ thuèc ngμy cμng ®−îc nghiªn cøu vμ ph¸t triÓn hoμn thiÖn, trong ®ã bμo chÕ thuèc d¹ng dung dÞch ®· ®em l¹i hiÖu qu¶ lín trong viÖc phßng vμ trÞ bÖnh. ChÝnh v× vËy nhãm chóng t«i ®· t×m hiÓu chuyªn ®Ò: “ KÜ thuËt bμo chÕ dung dÞch thuèc vμ ph−¬ng ph¸p kiÓm nghiÖm”
PhÇn 2: Néi dung
I. §¹i c−¬ng vÒ dung dÞch thuèc 1. §Þnh nghÜa, ®Æc ®iÓm vμ ph©n lo¹i dung dÞch thuèc Dung dÞch thuèc lμ nh÷ng chÕ phÈm láng ®−îc ®iÒu chÕ b»ng c¸ch hßa tan mét hoÆc nhiÒu d−îc chÊt trong mét dung m«i hoÆc mét hçn hîp dung m«i. Dung dÞch thuèc cã thÓ dïng trong hoÆc dïng ngoμi. C¸c d¹ng bμo chÕ xÐt vÒ mÆt cÊu tróc hãa lý ®−îc coi lμ c¸c hÖ ph©n t¸n. Mét hÖ ph©n t¸n bao gåm chÊt ph©n t¸n vμ m«i tr−êng ph©n t¸n, kh¸c víi pha ph©n t¸n bÞ ph©n chia gi¸n ®o¹n, m«i tr−êng ph©n t¸n mang tÝnh chÊt liªn tôc. HÖ ph©n t¸n ®−îc chia lμm 3 lo¹i theo kÝch th−íc cña c¸c tiÓu ph©n t¸n nh− sau: - HÖ ®ång thÓ (hÖ ph©n t¸n ph©n tö): Bao gåm c¸c d¹ng thuèc cã d−îc chÊt ph©n t¸n d−íi d¹ng ph©n tö hoÆc ion (dung dÞch thuèc uèng, thuèc tiªm...).
- HÖ di thÓ: D¹ng thuèc bao gåm 2 pha kh«ng vi ®ång tan: pha ph©n t¸n vμ m«i tr−êng ph©n t¸n, trong ®ã kÝch th−íc tiÓu phÇn ph©n t¸n tõ hμng tr¨m nanomet ®Õn hμng tr¨m micromet. - HÖ siªu dÞ thÓ (hay hÖ ph©n t¸n keo): KÝch th−íc tiÓu phÇn ph©n t¸n tõ 1 - 100 nm §å thÞ sau ®©y minh häa c¸ch ph©n lo¹i trªn:
* Ph©n lo¹i dung dÞch: - Ph©n lo¹i theo cÊu tróc hãa lý: Dung dÞch thuèc bao gåm dung dÞch thËt, dung dÞch keo, dung dÞch cao ph©n tö. - Ph©n lo¹i theo tr¹ng th¸i tËp hîp: Dung dÞch chÊt r¾n trong chÊt láng, dung dÞch chÊt láng trong chÊt láng, dung dÞch chÊt khÝ trong chÊt láng. - Ph©n lo¹i theo b¶n chÊt dung m«i: Dung dÞch n−íc, dung dÞch dÇu, dung dÞch cån. - Ph©n lo¹i theo xuÊt xø c«ng thøc pha chÕ: C¸c dung dÞch pha chÕ theo c¸c c«ng thøc quy ®Þnh trong D−îc ®iÓn gäi lμ c¸c dung dÞch d−îc dông. C¸c dung dÞch pha chÕ ®¬n cña b¸c sü gäi lμ dung dÞch pha chÕ theo ®¬n.
2. ¦u nh−îc ®iÓm cña dung dÞch a. ¦u ®iÓm: -Dung dÞch thuèc lμ d¹ng thuèc ®−îc dïng nhiÒu nhÊt trong ®iÒu trÞ, so víi c¸c d¹ng thuèc kh¸c do cã nhiÒu −u ®iÓm, khi ®−îc sö dông d−íi d¹ng dung dÞch, d−îc chÊt ®−îc hÊp thu nhanh h¬n c¸c d¹ng thuèc r¾n v× trong c¸c d¹ng thuèc r¾n, d−îc chÊt ph¶i tr¶i qua giai ®o¹n hßa tan trong dÞch cña c¬ thÓ. Mét sè d−îc chÊt ë d−íi d¹ng dung dÞch khi tiÕp xóc víi niªm m¹c kh«ng g©y kÝch øng nh− khi dïng d−íi d¹ng th« (natri bromid, natri iodid, cloral hydrat,...).
b. Nh−îc ®iÓm: - Tuy vËy, trong dung dÞch thuèc, d−îc chÊt th−êng cã ®é æn ®Þnh kÐm, c¸c ph¶n øng thuû ng©n, oxy hãa, racemic hãa, ph¶n øng t¹o phøc còng nh− sù ph¸t triÓn cña vi khuÈn, nÊm mèc cã thÓ lμ nguyªn nh©n ph©n hñy d−îc chÊt.
3. Thμnh phÇn cña dung dÞch thuèc Dung dÞch cã hai hîp phÇn th−êng ®−îc gäi lμ dung m«i vμ chÊt tan, chÊt tan trong dung dÞch thuèc bao gåm d−îc chÊt vμ c¸c chÊt phô víi c¸c vai trß nh− sau: - ChÊt phô æn ®Þnh (chèng oxy hãa, thñy ng©n...) - ChÊt lμm t¨ng ®é tan. - ChÊt b¶o qu¶n (chèng vi khuÈn, nÊm mèc) - ChÊt t¹o hÖ ®Öm pH, ®iÒu chØnh pH (®¶m b¶o ®é æn®Þnh, sinh kh¶ dông cña thuèc, tr¸nh kÝch øng...) - C¸c chÊt ®¼ng tr−¬ng (th−êng dïng trong dung dÞch thuèc tiªm, thuèc nhá m¾t).
C¸c dung m«i ®−îc lùa chän cho dung dÞch thuèc tïy theo môc ®Ých, t¸c dông ®iÒu trÞ vμ ®−êng dïng thuèc... D−îc chÊt vμ dung m«i ®−îc dïng ®Ó pha chÕ dung dÞch thuèc ph¶i ®¹t c¸c chØ tiªu ®Ò ra theo tiªu chuÈn D−îc ®iÓn vÒ lý hãa tÝnh, ®« tinh khiÕt, giíi h¹n t¹p chÊt... Dung m«i ph¶i kh«ng ®−îc cã t¸c dông d−îc lý, kh«ng ®éc h¹i, kh«ng t−¬ng kþ víi d−îc chÊt vμ ®å bao gãi.
4. Ph©n lo¹i chÊt tan vμ dung m«i theo ®é ph©n cùc, kh¶ n¨ng hßa tan cña dung m«i. §é ph©n cùc cña dung m«i vμ chÊt tan phô thuéc vμo kiÓu liªn kÕt cña c¸c nguyªn tö vμ sù s¾p xÕp cña c¸c nhãm nguyªn tö trong ph©n tö. Liªn kÕt ®iÖn hãa trÞ hay liªn kÕt dÞ cùc (liªn kÕt ion – l−ìng cùc) t¹o nªn ph©n tö ph©n cùc. Liªn kÕt céng hãa trÞ (liªn kÕt cã sù gãp chung ®iÖn tö) t¹o nªn ph©n tö kh«ng ph©n cùc. Sù cã mÆt c¸c nhãm ph©n cùc nh− – OH, - NH2, - SH, - CHO, - COOH, = CO trong ph©n tö lμm cho c¸c chÊt trë nªn ph©n cùc. Lo¹i chÊt cã ®é ph©n cùc trung gian gi÷a hai lo¹i ph©n cùc vμ kh«ng ph©n cùc gäi lμ chÊt b¸n ph©n cùc.
Qu¸ tr×nh hßa tan x¶y ra khi lùc hót gi÷a c¸c ph©n tö dung m«i víi ph©n tö hoÆc ion chÊt tan lín h¬n lùc hót gi÷a c¸c ph©n tö ion cïng lo¹i. Lùc hót hay t−¬ng t¸c tÜnh ®iÖn gi÷a dung m«i vμ chÊt tan cã thÓ bao gåm c¸c lo¹i: - Lùc hót ion – l−ìng cùc (Na+Cl víi H2O) - Lùc hót l−ìng cùc – l−ìng cùc (nitribenzen – n−íc) - Lùc hót l−ìng cùc – khö l−ìng cùc (methanol – benzen) - Lùc hót khö l−ìng cùc – khö l−ìng cùc (parafin – hexan). C¸c lùc t−¬ng t¸c trªn thóc ®Èy qu¸ tr×nh hßa tan x¶y ra nhanh. Nguyªn tö c¬ b¶n ®Ó xÐt ®o¸n kh¶ n¨ng hßa tan lμ c¸c chÊt cã tÝnh chÊt t−¬ng tù th× hßa tan trong nhau. Nh− vËy c¸c chÊt ph©n cùc tan trong dung m«i ph©n cùc, kh«ng tan trong dung m«i kh«ng ph©n cùc, vμ ng−îc l¹i víi chÊt kh«ng ph©n cùc chØ tan trong dung m«i kh«ng ph©n cùc.
B¶ng 2. H»ng sè ®iÖn m«i vμ kh¶ n¨ng hßa tan cña mét sè dung m«i H»ng sè ®iÖn m«i (trÞ sè gÇn Dung m«i khả năng hoà tan ®óng) 80 N−íc Muèi v« c¬, h÷u c¬ 50 C¸c glycol Đ−êng, tanin 30 Ethanol, methanol DÇu thÇu dÇu C¸c aldehyd, xeton, c¸c Nhùa, tinh dÇu, c¸c 20 alcol bËc cao, ether, este.. alcaloid, c¸c phenol... Benzen, tetraclorid ChÊt bÐo, parafin, carbon, ether dÇu háa, c¸c hydrocarbon... 5 dÇu kho¸ng vËt, dÇu thùc vËt.
ViÖc phèi hîp c¸c dung m«i lμm thay ®æi h»ng sè ®iÖn m«i vμ ®é ph©n cùc cña hçn hîp dung m«i, tõ ®ã lμm thay ®æi kh¶ n¨ng hßa tan ®èi víi mét chÊt tan, lín h¬n nhiÒu so víi viÖc dïng tõng dung m«i. Liªn kÕt hydro lμ liªn kÕt gi÷a 2 nguyªn tö nhê mét nguyªn tö hydro lμm trung gian. Sù h×nh thμnh liªn kÕt Hydro gi÷a c¸c chÊt víi n−íc lμm t¨ng lμm ®é hßa tan cña c¸c chÊt trong n−íc nh− ®èi víi c¸c chÊt cã hãa chøc alco, amin, amid. 5. §é hßa cña chÊt tan vμ nång ®é dung dÞch. §é tan cña mét chÊt trong mét dung m«i ë mét ®iÒu kiÖn nhiÖt ®é, ¸p suÊt x¸c ®Þnh lμ tû lÖ gi÷a l−îng chÊt tan vμ l−îng dung m«i cña dung dÞch b·o hßa chÊt tan trong dung m«i ®· cho khi qu¸ tr×nh ®· ®¹t ®Õn tr¹ng th¸i b·o hßa.
2. C¸c dung m«i ph©n cùc th©n n−íc. C¸c alco nãi chung lμ nh÷ng dung m«i ph©n cùc do sù cã mÆt cña c¸c nhãm hydroxyl trong ph©n tö cña chóng. Alcol bËc nhÊt lμ nh÷ng chÊt tan trong n−íc vμ lμ dung m«i tèt cho c¸c chÊt ph©n cùc m¹nh. M¹ch hydrocarbon trong d·y ®ång ®¼ng cμng t¨ng, tÝnh ph©n cùc vμ kh¶ n¨ng trén lÉn víi n−íc cña alcol cμng gi¶m. C¸c alcol bËc cao cã nhiÒu nhãm hydroxyl cã tÝnh ph©n cùc m¹nh h¬n c¸c alcol t−¬ng øng chØ cã mét nhãm hydroxyl.
II. C¸c lo¹i dung m«i: 1. Dung m«i n−íc: N−íc nguyªn chÊt lμ mét lo¹i dung m«i l−ìng tÝnh. N−íc muèn dïng lμm dung m«i th× n−íc ph¶i khö kho¸ng. §Ó kiÓm tra chÊt l−îng khö kho¸ng ë ®Çu èng ra cña n−íc khö kho¸ng ®−îc n¾p mét ®ång hå ®o ®iÖn trë. N−íc khö kho¸ng tèt cã ®iÖn trë trªn 1,4 triÖu /cm , nÕu nhá h¬n 1 triÖu/cm lμ n−íc cã chÊt l−îng kÐm. §Ó khö kho¸ng n−íc ng−êi ta th−êng dïng ph−¬ng ph¸p trao ®æi ion v× kh«ng cÇn nguån nhiÖt, dÔ thùc hiÖn trong c¸c hiÖu thuèc vμ phßng bμo chÕ. Ngoμi ra cßn cã thÓ dïng ph−¬ng ph¸p ®iÖn thÈm ph©n nh−ng chóng Ýt ®−íc dïng.
* Ethanol: Trong c¸c alcol, ethanol ®−îc sö dông réng r·i nhÊt trong ngμnh d−îc. Nã cã thÓ hßa tan c¸c acid, c¸c kiÒm h÷u c¬, c¸c ancaloid vμ muèi cña chóng, 1 sè glycosid nhùa, tinh dÇu, mét sè lipid mμu, ... ethanol kh«ng hßa tan pectan, protid, enzym... Ethanol t¹o hçn hîp víi bÊt cø tû lÖ nμo víi n−íc vμ glycerin. Khi trén lÉn ethanol víi n−íc sÏ cã hiÖn t−îng táa nhiÖt vμ thÓ tÝch hçn hîp thu ®−îc nhá h¬n tæng thÓ thÓ tÝch cña ethanol vμ n−íc tham gia vμo hçn hîp. §èi víi mét sè d−îc chÊt, hçn hîp ethanol – n−íc cã kh¶ n¨ng hßa tan cao h¬n so víi c¸c thμnh phÇn ethanol vμ n−íc riªng rÏ.
Ethanol cã −u ®iÓm lμ cã t¸c dông s¸t khuÈn. Mét sè d−îc chÊt v÷ng bÒn trong ethanol h¬n lμ trong n−íc. Ethanol lμ dung m«i cã kh¶ n¨ng lμm t¨ng ®é æn ®Þnh vμ sinh kh¶ dông thuèc uèng. Tuy nhiªn ethanol còng cã nh−îc ®iÓm lμ kh«ng hoμn toμn tro vÒ mÆt d−îc lý, dÔ bay h¬i, dÔ ch¸y, lμm ®«ng vãn albumin, c¸c enzym vμ dÔ bÞ oxy hãa