Các thuốc điều trị rối loạn nhịp tim – Phần 3

Chia sẻ: Nguyen Phong | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:23

Thêm vào BST

Báo xấu

88
lượt xem 7
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Chẹn beta giao cảm: propranolol hydrochlorid(Inderal) Thụ cảm thể beta ở tim đáp ứng với epinephrin, norepinephrin hoặc isoproterenol(Isuprel) gây tăng sức bóp cơ tim, tăng nhịp tim. Propranolol cạnh tranh chiếm thụ thể của catecholamin, hậu quả làm giảm số thụ thể gắn với catecholamin do đó làm giảm sức bóp cơ tim và giảm nhịp tim

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Các thuốc điều trị rối loạn nhịp tim – Phần 3

Các thuốc điều trị rối loạn nhịp tim – Phần 3 5.6. Chẹn beta giao cảm: propranolol hydrochlorid(Inderal) Thụ cảm thể beta ở tim đáp ứng với epinephrin, norepinephrin hoặc isoproterenol(Isuprel) gây tăng sức bóp cơ tim, tăng nhịp tim. Propranolol cạnh tranh chiếm thụ thể của catecholamin, hậu quả làm giảm số thụ thể gắn với catecholamin do đó làm giảm sức bóp cơ tim và giảm nhịp tim * Hấp thu: - Đường uống: nồng độ trong máu đạt tối đa sau 1-4h, kéo dài 5-6h - Tiêm tĩnh mạch: hiệu quả tối đa đạt sau 10 phút, tác dụng kéo dài 1h * CĐ: - Nhịp xoang nhanh(tốt) - Nhịp nhanh kịch phát nhĩ(tốt)
- Nhịp nhanh trên thất liên quan với HC W-P-W(tốt) - Rung nhĩ kịch phát(khá), digitalis được chọn đầu tiên nếu không đáp ứng, kết hợp với propranolol - Duy trì nhịp xoang(kém) - Cuồng nhĩ(khá) thường chỉ làm chậm thất ít khi về nhịp xoang - Ngọai tâm thu nhĩ(khá) - Ngoại tâm thu thất(khá) - Nhịp nhanh thất(khá) - Nhịp nhanh thất liên quan đến gây mê(tốt) - Nhịp nhanh trên thất do dùng digitalis(tốt) - Rối loạn nhịp thất do digitalis(tốt), phenyltoin và lidocain tốt hơn - Rung thất(kém) - Cơn đau thắt ngực prinzmetal - propranolol có lợi ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp có biến chứng ngoại tâm thu thất ở giai đoạn hồi phục, liều thấp 5-10mg/lần, 4lần/ngày có thể có hiệu quả
- Dùng ngăn ngừa nhồi máu cơ tim cấp tái phát - Dùng điều trị pheochromocytoma kết hợp với phetolamin và hẹp dưới van động mạch chủ phì đại vô căn * CCĐ: - Nhịp chậm xoang, block nhĩ thất độ II, độ III, shock tim, suy tim - Suy tim ứ huyết - Ngộ độc với digitalis có block nhĩ thất - Nhồi máu cơ tim cấp, cẩn thận vì làm giảm sức co bóp cơ tim - Choáng - Hen phế quản, viêm mũi dị ứng - Có thai * Tác dụng phụ và độc tính: - Tim mạch: làm nhịp chậm, tăng block nhĩ thất, tụt HA khi đứng, ngất, choáng tim, ứ dịch, phù phổi cấp, thiểu năng động mạch vành(HC Raynauld) - Thần kinh: mất thời gian, mệt mỏi, trầm cảm, rối loạn thị giác, hoang tưởng, mất định hướng không gian, thời gian, mất trí tạm thời, rối loạn cảm xúc
- Tiêu hóa: buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, táo bón - Hô hấp: co thắt thanh quản, suy hô hấp(sau tiêm tĩnh mạch) - Da: đỏ bừng mặt, ngứa, hồng ban dát sẩn, khô miệng, viêm kết mạc, sốt, đau họng - Tác dụng khác: hạ đường máu, tăng LDH, bilirubin - Máu: tăng bạch cầu thoáng qua, ban xuất huyết giảm tiểu cầu * Điều trị ngộ độc: - Nếu nhịp chậm: atropin 0,4-0,8mg tiêm tĩnh mạch, nếu không đáp ứng truyền isuprel ống 5ml -1mg pha với 500ml glucose 5%(1ml dung dịch có 2microgram) truyền 0,5-5 microgram/phút - Tụt huyết áp: dùng epinephrin hoặc dopamin, isoproterenol, tiêm tĩnh mạch liều lớn glucagon cũng có lợi đề điều trị quá liều propranolol, nó đ ã được dùng thành công với liều 50microgram/giờ - Co thắt phế quản: khí dung isoproterenol và aminophylin * Tương tác thuốc: - Có thể phối hợp với quinidin, procainamid, digitalis
- Dùng với reserpin có thể dẫn tới hủy catecholamin quá mức, làm tăng tác dụng thuốc ngủ, thuốc giảm đau, an thần, gây mê hay rượu - Cimetidin làm tăng tác dụng của propranolol do ức chế enzym P450 làm giảm thoái biến propranolol tại gan - Cẩn thận khi dùng với reserpin vì ức chế dãn mạch của methyl dopa có thể gây tăng huyết áp thay đổi vì hạ huyết áp * Liều lượng: - Uống: 10-30mg/lần uống 3-4 lần, ngừng thuốc cần giảm liều từ từ - Tĩnh mạch: 1-3mg, thường dùng 1mg pha với dung dịch NaCl 0,9%, liều cấp cứu tối đa là 0,15mg/kg cân nặng, theo dõi điện tim, tốc độ tiêm không quá 1mg/phút, không nên lập lại liều sớm hơn mỗi 4h * Chế phẩm: - Viên 10mg, 20mg, 40mg, 60mg, 80mg, 90mg loại nang tác dụng kéo dài 60mg, 80mg, 120mg, 160mg - Dạng tiêm: ống 1ml=1mg
5.7. Procainamid hydrochlorid Tương tự procain, cấu trúc phân tử tương tự lidocain có tác dụng gây tê * Hấp thu: - Đường uống: có tác dụng sau 30 phút, đạt nồng độ tối đa sau 1h, nồng độ giảm ½ sau 2,5-5h - Tiêm tĩnh mạch: có tác dụng ngay, tác dụng tối đa sau vài phút sau đó tác dụng giả 10-20% mỗi giờ * Nồng độ có hiệu quả: - Nồng độ trong máu có hiệu quả: 4-10microgram/ml
- Nồng độ độc > 8microgram/ml Đo nồng độ procainamid(PA) trong máu dễ bị lầm do procainamid bị acetyl hóa thành N-acetyl procainamid(NAPA) cũng có tác dụng chống loạn nhịp như PA. Tốc độ acetyl hóa ở mỗi người khác nhau, những bệnh nhân có tỷ lệ NAPA/PA >0,95 sau 3h gọi là acetyl hóa nhanh, nếu tỷ số trên < 0,85 là chậm. Nếu acetyl hóa nhanh thì nồng độ PA trong máu thấp nhưng vẫn có tác dụng, những bệnh nhân acetyl hóa chậm dễ có nguy cơ bị lupus ban đỏ. Nồng độ NAPA có hiệu lực điều trị là 2-8microgram/ml * CĐ: - Ngoại tâm thu thất( tối ưu) - Nhịp nhanh thất(tối ưu) - Ngoại tâm thu nhĩ(tốt) - Nhịp nhanh kịch phát trên thất(tốt) - Rung nhĩ chuyền về nhịp xoang sau khi đã ngấm digoxin(trung bình) - Ngoại tâm thu bộ nối(tốt) - Nhịp nhanh kịch phát bộ nối(tốt)
- Nhịp nhanh trên thất do digitalis(tốt nếu không có block nhĩ thất) - Nhịp nhanh thất do digitalis, nhưng procainamid gây giảm dẫn truyền dễ làm rung thất hay ngừng thất nên lidocain hoặc phynyltoin tốt hơ hon - Mọi chỉ định của quinidin nhưng không dung nạp quinidin * CCĐ: - Block nhĩ thất I, II, III - Nhược cơ - Phản ứng nhạy cảm, nhạy cảm chéo với procain - Choáng * Tác dụng phụ và độc tính: - Tim mạch: tụt HA, choáng, nhịp tim chậm, block nhĩ thất, ngoại tâm thu, vô tâm thu, nhịp nhanh thất, rung thất. Nếu QRS > 25—50% hoặc . 0,13-0,14s cần ngưng thuốc vì là tiền triệu cảu nhịp nhanh thất, khi QRS thu hẹp lại th ì có thể bắt đầu dùng lại từ từ - Tiêu hóa: chán ăn, đắng miệng, buồn nôn, đau bụng, ỉa chảy - Thần kinh: lú lẫn, trầm cảm, ảo giác, chóng mặt, yếu cơ, co giật
- Phản ứng nhạy cảm: sốt, bệnh huyết thanh, nổi mề đay, ngứa, hen phế quản, hội chứng giống lupus ban đổ, kháng thể kháng nhân dương tính có thể gặp ở 70% bệnh nhân dùng 1-12tháng - Máu: giảm bạch cầu hạt, tăng bạch cầu và tương bào ở tủy xương, thiếu máu, tiểu cầu giảm, huyết tán với phản ứng Coomb dương tính, tăng alpha globulin và máu lắng - Gan: gan to, GOP, LDH tăng, phản ứng lên bông dương tính, tăng giữ BSP * Điều trị nhiễm độc: - Ngừng procainamid - Nếu HA thấp dùng thuốc co mạch - QRS dãn, nhịp chậm, điều trị bằng bicarbonat tiêm tĩnh amchj - Lupus ban đỏ: ngừng thuốc, điều trị bằng corticoid * Tương tác thuốc: - Có thể phối hợp với: propranolon, quinidin, digitalis - Chú ý: khi phối hợp với thuốc lợi tiểu có thể gây tụt HA. Nếu phối hợp với các kháng sinh: bacitracin, colistin, streptomycin, gentamycin, kanamycin, neomycin, polimycin B, làm tăng ức chế thần kinh cơ có thể dẫn đến suy hô hấp. Procainamid
làm tăng tác dụng của các thuocó dãn cơ. Các thuốc kháng acid có hydroxyd nhôm làm giảm hấp thu procainamid * Liều lượng: Viên nén 250mg, 375mg và 500mg, ống tiêm 500mg(0,1g/ml ống 5ml) - Uống 0,5-1g sau đó uống mỗi 3giờ để đạt tổng liều 50mg/24h, chia ra 6-8 lần để điều trị nhịp nhanh thất. Nếu nhịp nhanh kịch phát tr ên thất cần liều cao hơn: liều 750g sau 1h nếu không tác dụng dùng 0,5-1g mỗi 2h tới khi ngừng loạn nhịp nhanh hoặc tới hạn dung nạp, duy trì 0,5-1g mỗi 4-6h, tổng liều không quá 4g/24h, 750mg sau 1h. Nếu không tác dụng, dùng 0,5 đến 1g mỗi 2h tới khi ngừng loạn nhịp nhanh hoặc tới hạn dung nạp, duy trì 0,5-1g mỗi 4-6h, tổng lìeu không quá 4g/24h Dạng thuốc phân phối có dạng viên 250mg, 500mg, 750mg vỏ sáp của viên thuốc được đào thải qua phân - Tiêm tĩnh mạch ống 10ml có chứa 1000mg(100mg/ml) hoặc ống 2ml chứa 1000mg(500mg/ml). Để tránh tụt HA, nên truyền nhỏ giọt tĩnh mạch liên tục với tốc độ không quá 50mg/phút cho tới khi cắt đ ược cơn loạn nhịp hoặc với liều tấn công tối đa 15mg/kg, phải kiểm tra các biểu hiện của hoạt động sống 5 phút/lần trong khi nhỏ giọt tĩnh mạch.
Liều nhỏ giọt tĩnh mạch duy trì 2-5mg/phút(20ml =2g+500ml glucose 5%, mỗi ml chứa 4mg, truyền 20) giọt/phút, nếu dây truyền loại 20 giọt/phút th ì tốc độ truyền sẽ là 4mg/phút) - Tiêm bắp: 0,5-1g(5-10ml) mỗi 6 giờ 5.8. Disopyramid * Hấp thu: - Đường uống đạt nồng độ tối đa sau 2-3h, tác dụng kéo dài nhiều giờ, thời gian bán hủy 6h, 75% bài tiết qua thận còn lại bài tiết qua phân và gan mật - Nồng độ trong máu có hiệu quả điều trị: 3 -5microgram/ml, khi nồng độ trong máu > 5mcrogram/kg có nguy cơ gây độc - Thuốc được đào thải qua thận 90%, qua gan 10% * CĐ: - Ngoại tâm thu thất - Nhịp nhanh thất(nếu kéo dài nên điều trị bằng lidocain, shock điện) * CCĐ: - Shock tim
- Block nhĩ thất độ II, III(nếu chưa đặt máy tạo nhịp) - Hc suy nút xoang - Mẫn cảm với thuốc - Suy tim ứ huyết, vì tác dụng co cơ tim âm tính mạnh hơn các thuốc cùng nhóm - Phụ nữ có thai, cho con bú - Cẩn thận ở những bệnh nhân tăng nhãn áp, u xơ tiền liệt tuyến do tác dụng cholinergic * Tác dụng phụ và độc tính: - Kháng cholinergic: khô miệng, bí tiểu, táo bón, mờ mắt, tăng nhãn áp, khô mắt - Tiêu hóa: nôn, tiêu chảy - Thần kinh: đau đầu, yếu cơ, trì trệ tâm thần, ngủ gà, rối loạn tâm thần - Tim mạch: block nhĩ thất, rối loạn dẫn truyền hệ his-purkinjer, phù, đau ngực, ngất, suy tim ứ huyết, block nhĩ thất - Phát ban, vàng da, tắc mật, hạ đường huyết nặng, hạ HA * Xử trí ngộ độc:
- Chưa có chất đối kháng đặc hiệu, có thể dùng isopreterenol, dopamin, thận nhân tạo, thông khí cơ học hỗ trợ * Tương tác thuốc: - Cẩn thận khi phối hợp với quinidin, chẹn beta - Có thể kết hợp với lidocain - Phynyltoin làm tăng chuyển hóa disopyramid do đó làm giảm tác dụng của disopyramid - Hạ kali máu làm giảm tác dụng của disopyramid * Liều lượng: - 600mg/24h chia làm 4 lần(150mg mỗi 6h) nếu cần kiểm soát cơn nhịp nhanh có thể dùng liều tấn công ban đầu 300mg(200mg nếu cân nặng 40ml/phút) liều không được vượt quá 100mg/lần uống * Chế phẩm: - Viên nang: 100mg, 150mg - Viên nang phóng thích chậm 100-150mg 5.9. Magie sulfat
* Dược lý: Magie và kali luôn đi kèm nhau, là cation chủ yếu của nội bào, tác dụng của magie là ngăn sự mất kali nội bào cơ tim bằng cách làm giảm tính thấm màng tế bào với kali, giảm magie thường kéo theo mất kali khỏi cơ thể. Trong tim mạch magie thường dùng điều trị rối loạn nhịp nhanh nhĩ và nhanh thất kèm theo giảm magie máu. Giảm magie máu khi dùng lợi tiểu mất kali, hội chứng kém hấp thu, nghiện rượu hoặc những tình trạng giảm kali máu khác (bình thường nồng độ Magie máu =1,5-2,4mEq/l hoặc 1,8-2,9mg%). Tuy nhiên người ta thấy magie vẫn có tác dụng khi nồng độ magie máu bình thường. Trên điện tim thay đổi magie giống nh ư thay đổi kali * CĐ: - Rối loạn nhịp nhanh kèm với mất magie - Nhịp nhanh kịch phát trên thất hoặc nhanh thất - Rối loạn nhịp nhanh do digitalis - Xoắn đỉnh * CCĐ: - Tăng magie máu như trong suy thận
- Block nhĩ thất - Bệnh nhân đang dùng digitalis * Tác dụng phụ: - Tụt HA, có thể ngừng tim do ức chế tim và thần kinh trung ương - Có thẻ gây ngoại tâm thu thất, nhanh thất Triệu chứng ngộ độc magie là PR kéo dài, QRS dãn, khi magie máu > 4mEq/l có triệu chứng đổ mồ hôi, đỏ bừng mặt, hạ HA, giảm thân nhiệt, ức chế thần kinh trung ương gây liệt hô hấp Điều trị ngộ độc bằng tiêm tĩnh amchj 1-2 ống calci gluconat, có tác dụng đối kháng tác dụng của magie trên thần kinh trung ương * Chế phẩm: dung dịch 10%, 15%,20%, 50%, có thể tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch
5.10. Phenyltoin sodium(BD: diphenyl hydaltoin, dilantin, sodanton) Cấu trúc hóa học tương tự barbiturat dùng điều trị động kinh nhưng người ta thấy có tác dụng chống loạn nhịp, được dùng lần đầu tiên năm 1950 * Hấp thu: - Đường uống: đạt nồng độ tối đa trong máu sau 8h, tuy nhiên tác dụng tối da có thể chuă đạt được sau uống 6-9 ngày và tác dụng kéo dài rất lâu sau ngừng thuốc - Tiêm tĩnh mạch; tác dụng tối đa sau 5-20phút * Nồng độ tác dụng:
- Nồng độ hiệu lực: 10-20microgram/ml - Nồng độ > 16microgram có thể gây ngộ độc Đo nồng độ sau tiêm tĩnh mạch 2-4giờ, nếu uống kéo dài > 1tuần cần đo nồng độ máu để quyết định dùng tiếp * CĐ: - Nhịp nhanh thất do dùng digitalis(rất tốt) - Nhịp nhanh trên thất do digitalis(rất tốt) - Nhịp nhanh thất do mọi nguyên nhân(rất tốt) - Ngoại tâm thu thất đặc biệt là ngoại tâm thu thất đa ổ(rất tốt) - Ngoại tâm thu nhĩ(tốt) - Nhịp nhanh nhĩ kịch phát(tốt) - Nhịp nhanh nhĩ kịch phát bị block(tốt) - Cuồng nhĩ(kém) - Rung nhĩ(kém) - Ngoại tâm thu bộ nối hoặc nhịp nhanh kịch phát bộ nối(kém)
- Rối loạn nhịp nhanh kèm hcW-P-W - Suy tim xung huyết * Tác dụng phụ và độc tính: - Tim mạch: sau tiêm tĩnh mạch có thể gây hạ HA, suy hô hấp, nhịp chậm, block nhĩ thất độ II, III, ngừng tim, rung thất, đột tử, tác dụng ngộ độc giảm nếu ti êm tĩnh mạch chậm < 50mg/phút - Hô hấp: sốt, khó thở, giảm oxy máu, thâm nhiễm 2 phổi trên XQ - Tiêu hóa: ăn không tiêu, kém ăn, buồn nôn, nôn, đau bụng thượng vị - Thần kinh: rối loạn tiểu não, liệt dây VI, rối loạn ngoại tháp, liệt ½ người, yếu ½ mặt, chóng mặt, lú lẫn, trầm cảm, mất ngủ, hôn mê - Mắt: giảm thị lực, nhìn đôi, mù thoáng qua, dãn đồng tử, sụp mi - Da: hồng ban, dan dạng sởi, viêm da tróc vảy, lupus ban đỏ, tăng sinh bạch huyết giống Hodgkin, tăng bạch cầu đơn nhân - Máu: thiếu máu bất sản hay hồng cầu to, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, giảm 3 dòng máu ngoại vi - Gan; viêm gan, vàng da tắc mật, tăng AST và ALT, tăng giữa BSP
- Tác dụng khác: tăng đường máu, hôn mê tăng thẩm thấu * Điều trị nhiễm độc: Không có điều trị đặc hiệu, do thải trừ chậm nên tác dụng độc kéo dài vài ngày , nếu hôn mê do phynytoin cần thẩm phân máu * Tương tác thuốc: Dùng kèm thuốc chống đông nhóm coumarin, làm tăng nồng độ của cả 2(do được phân giải bởi cùng một hệ men ở gan) Các thuốc; salisilat, chloramphenicol, INH, phenylbutzol làm tăng tác dụng chống loạn nhịp của phenyltoin - Phenobacbital làm tăng thóai giáng phenyltoin - Phenyltoin làm tăng tác dụng hạ áp của thuốc lợi tiểu - Digitalis làm tăng tác dụng lên hệ thần kinh trung ương của phenyltoin và phenyltoin làm tăng tác dụng giảm dẫn truyền qua nút nhĩ thất của digitalis - Phenyltoin làm tăng tác dụng của propranolol, quinidin, procainamid * Liều lượng: - Tiêm tĩnh mạch: liều 250mg pha trong NaCl 0,9% , không pha trong glucose vì thuốc sẽ kết tinh( không dùng khi pha > 4-6h), tiêm tĩnh mạch tốc độ 50mg/phút, tổng liều 250mg(5mg/kg cân , huyết áp, rung giật nh ãn cầu liên tục, ngừng tiêm
ngay khi có tác dụng. Nếu sau một lần không đáp ứng, sau 20 phút có thể tiêm lần 2 là 250mg vào tĩnh mạch khác, tốc độ 50mg/phút, nếu không có tác dụng phải ngừn thuốc. Loạn nhịp do digitalis thường đáp ứng với liều đầu là 250ml, hiếm khi cần liều cao - Tiêm bắp: 100-150mg mỗi 6-8h, sự hấp thu khi tiêm bắp rất thay đổi nên hạn chế đường tiêm bắp - Uống 300-600mg/ngày(viên 100mg cho 3-6v) do vậy dùng 1-2viên mỗi 8h, đường uống kém tác dụng * Chế phẩm: - Dạng tiêm: ống 2ml chứa 100mg và 5ml chứa 250mg(50mg/ml) - Dạng viên 100mg Chú ý: dung dịch phenyltoin có dung môi hòa tan riêng, thuốc bị kết tủa khi pha với glucose hoặc dung dịch acid khác do vậy phải tiêm tĩnh mạch trực tiếp