zunia.vn

Tuyển sinh 2024 dành cho Gen-Z

zunia.vn

» Y Tế - Sức Khoẻ

» Y khoa - Dược

Bài giảng bộ môn Bào chế: Hỗn dịch (Suspension)

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:7

Báo xấu

61
lượt xem 6
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng bộ môn Bào chế được biên soạn nhằm cung cấp cho người học kiến thức về định nghĩa và thành phần của một hỗn dịch; các ứng dụng của hỗn dịch trong bào chế dược phẩm và phân tích được các yếu tố ảnh hưởng đến sự bền vững của hỗn dịch. Mời các bạn tham khảo!

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng bộ môn Bào chế: Hỗn dịch (Suspension)

22/10/2017 MỤC TIÊU HỌC TẬP 1. Trình bày được định nghĩa và thành phần của một hỗn dịch HỖN DỊCH 2. Nêu được các ứng dụng của hỗn dịch trong (Suspension) bào chế dược phẩm 3. Kể và phân tích được các yếu tố ảnh hưởng đến sự bền vững của hỗn dịch 4. Thành lập được công thức và áp dụng PP phù Bộ môn Bào chế - CND hợp để điều chế hỗn dịch ĐỊNH NGHĨA ĐỊNH NGHĨA  HỖN DỊCH THUỐC  HỖN DỊCH  Hệ phân tán dị thể, gồm 2 pha  Thuốc dạng lỏng khi sử dụng  Pha liên tục (pha ngoại): ở thể lỏng hoặc bán  Uống, tiêm, dùng ngoài rắn  Hoạt chất rắn dạng tiểu phân, phân tán trong  Pha phân tán (pha nội): là chất rắn không tan nhưng được phân tán đồng nhất trong pha môi trường chất dẫn ngoại  Không tiêm HD vào tĩnh mạch và động mạch ĐỊNH NGHĨA PHÂN LOẠI Các thuật ngữ THEO KÍCH THƯỚC PHA PHÂN TÁN • Hỗn dịch thô: kích thước pha rắn > 1 µm (giới Dịch treo hạn tối đa các tiểu phân rắn là trong khoảng 50 Huyền trọc – 75 µm) Huyền dịch • Hỗn dịch keo: kích thước pha rắn < 1 µm Huyền phù Suspension 1
22/10/2017 PHÂN LOẠI PHÂN LOẠI THEO HÌNH THỨC CẢM QUAN THEO BẢN CHẤT CỦA MÔI TRƯỜNG PHÂN TÁN • Dạng HD hoàn chỉnh (cồn lưu huỳnh) • Hỗn dịch dầu • Dạng bột hay cốm (bột cốm cefaclor) • Hỗn dịch nước THEO ĐƯỜNG SỬ DỤNG • Hỗn dịch dùng trong (uống, tiêm) • Hỗn dịch dùng ngoài ỨNG DỤNG ỨNG DỤNG • Cải thiện mùi vị khó chịu (paracetamol, • Thuận lợi cho BN khó uống dạng rắn cloramphenicol palmitat) • Dễ dàng điều chỉnh chia liều • Cung cấp diện tích bề mặt lớn (phosphalugel, • Dược chất khó tan hoặc tan kém (neomycin, kaolin, magne carbonat, magne silicat, bari hydrocortison) sulfat) • DC dễ bị phân hủy trong DM (ampicillin, • Kéo dài tác dụng thuốc (vaccin tả, vaccin uốn testosterol) ván, insulin, penicillin) TÍNH CHẤT THÀNH PHẦN DƯỢC CHẤT • Chất rắn lắng dưới đáy, khi lắc nhẹ phải phân tán Chất rắn không tan hoặc khó tan trong chất dẫn đều trở lại trong chất dẫn. CHẤT DẪN • DĐVN quy đinh “khi để yên, hoạt chất rắn phân  Nước cất, nước thơm… tán có thể tách thành lớp riêng nhưng phải trở lại  Dầu thực vật, alcool, glycerin… trạng thái phân tán đều trong chất dẫn khi lắc nhẹ CHẤT PHỤ chai thuốc trong 1 – 2 phút và giữ nguyên được  Chất gây thấm: hình thành và ổn định hỗn dịch trạng thái phân tán đều này trong vài phút”. Lecithin, tween 80, celluloses (MC, CMC, HPMC), gôm arabic… • “Không nên chế hoạt chất độc dưới dạng hỗn dịch  Chất làm ngọt, làm thơm đa liều”  Chất bảo quản 2
22/10/2017 CÁC YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐẾN KỸ THUẬT ĐC HỖN DỊCH THUỐC KỸ THUẬT ĐIỀU CHẾ HỖN DỊCH THUỐC  Tính thấm của DC rắn  Kích thước tiểu phân pha phân tán  Sự tương tác bề mặt của các tiểu phân rắn phân tán  Độ nhớt môi trường phân tán (chất dẫn) lớn  Nồng độ pha phân tán nhỏ TÍNH THẤM CỦA DƯỢC CHẤT RẮN TÍNH THẤM CỦA DƯỢC CHẤT RẮN Góc tiếp xúc giữa pha lỏng và pha rắn  Dựa vào tính thấm của bề mặt DC, chia làm 2 loại • Chất rắn thân nước: muối bismuth, calci carbonat, magnesi oxyd, kẽm oxyd, các sulfamid… • Phụ thuộc sức căng bề mặt tiếp xúc • Chất rắn sơ nước: aspirin, acid benzoic, calci • Làm giảm sức căng liên bề mặt sẽ làm cho stearat, griseofulvin, menthol, long não, lưu hoạt chất rắng dễ thấm chất lỏng huỳnh, terpin hydrat… TÍNH THẤM CỦA DƯỢC CHẤT RẮN KÍCH THƯỚC TIỂU PHÂN DƯỢC CHẤT RẮN  Chất gây thấm: là những chất khi cho vào  Kích thước của các tiểu phân rắn càng nhỏ làm giảm sức căng liên bề mặt giữa pha rắn thì tốc độ sa lắng càng chậm và pha lỏng, làm cho dược chất rắn dễ thấm  Kích thước tiểu phân phải đồng đều chất lỏng. Thường dùng:  Tuy nhiên, nếu kích thước tiểu phân quá • Chất diện hoạt: HLB khoảng 7-9 hoặc cao hơn mịn, khi đã lắng xuống đáy sẽ đóng thành • Các polymer thân nước bánh, khi lắc lên sẽ vỡ thành khối lớn hơn. • Các chất rắn dạng hạt nhỏ  Với thuốc nhỏ mắt: KTTP dược chất rắn liên • Một số dung môi quan đến vận tốc hòa tan và thời gian lưu DC 3
22/10/2017 KÍCH THƯỚC TIỂU PHÂN DƯỢC CHẤT RẮN ĐỘ NHỚT CỦA MÔI TRƯỜNG PHÂN TÁN  Phương pháp làm giảm KTTP  Hỗn dịch bền khi độ nhớt MT phân tán tăng • Quy mô nhỏ: - Dùng cối chày  Nếu môi trường quá nhớt: khó rót hỗn dịch - Nghiền khô, đôi khi kết hợp nghiền ướt - Nghiền kết hợp lắng gạn ra khỏi chai lọ và khó phân tán lại đồng • Quy mô công nghiệp: - Nghiền thành vi thể ở môi trường lỏng: máy nhất khi các tiểu phân rắn đã lắng nghiền bi - Nghiền thành vi thể ở môi trường khô: máy nghiền bằng khí nén SỰ TƯƠNG TÁC BỀ MẶT CỦA CÁC TIỂU ĐỘ NHỚT CỦA MÔI TRƯỜNG PHÂN TÁN PHÂN RẮN PHÂN TÁN  Các chất tăng độ nhớt thường dùng:  Sự tương tác bề mặt của các tiểu phân rắn làm hỗn dịch tồn tại ở trạng thái kết bông carboxy methyl cellulose, cellulose vi tinh hoặc không kết bông thể, PVP, gôm, bentonit…  Nguyên nhân: các tiểu phân rắn bị nghiền  Lưu ý: sự tương tác với dược chất, có thể mịn → Thay đổi năng lượng bề mặt tự do → hệ thống không bền về nhiệt động học làm giảm sinh khả dụng của thuốc. SỰ TƯƠNG TÁC BỀ MẶT CỦA CÁC TIỂU CÁC YẾU TỐ KHÁC PHÂN RẮN PHÂN TÁN  Hiện tượng kết bông: các tiểu phân rắn có  pH, chất điện giải, chất bảo quản…: ảnh khuynh hướng tạo thành những khối kết tụ hưởng đến chất lượng của hỗn dịch thuốc nhẹ, liên kết bằng các lực liên kết yếu (Van der Wall)  DC có tính ion hóa: dùng môi trường đệm  Hiện tượng đóng bánh: các tiểu phân liên để làm cho DC ít tan… kết bằng những lực liên kết mạnh hơn, tạo thành khối kết tụ rắn, khó phân tán trở lại. 4
22/10/2017 CÁC PHƯƠNG PHÁP ĐIỀU CHẾ Quy mô nhỏ Nghiền khô Nghiền ướt PP phân tán HC thân nước HC sơ nước cơ học Chất gây Vđ chất dẫn Chất dẫn (vđ) thấm Nghiền trộn khối nhão Phạm vi ứng dụng Phân tán vào chất dẫn Hoạt chất rắn không tan hay ít tan trong chất dẫn KHÔNG LỌC Đóng chai và dán nhãn HỖN DỊCH Quy mô công nghiệp HC RẮN THÂN NƯỚC HC RẮN SƠ NƯỚC XAY NGHIỀN DC THÊM LƯỢNG Bismuth nitrat kiềm 2 g Terpin hydrat 4g NHỎ CHẤT DẪN Siro đơn 20 g Gôm arabic 2g NGHIỀN ƯỚT Nước tiểu hồi vđ 100 ml Natri benzoat 4g ĐÓNG CHAI VÀ DÁN NHÃN Siro codein 30 g CHẤT DẪN + Nước cất vđ 150 ml CHẤT GÂY THẤM LÀM MỊN TÁ DƯỢC HỖN HỢP Máy xay keo ? Vai trò các thành phần trong công thức Phương pháp điều chế Trường hợp tạo tủa HC do thay đổi DM Cồn kép opi benzoic 20 g PHƯƠNG PHÁP Siro đơn 20 g NGƯNG KẾT Nước cất vđ 100 ml ? Kết tủa Vai trò các thành phần trong công thức Thay đổi dung môi Phương pháp điều chế Phản ứng trao đổi ion Được hình thành trong quá Trộn cồn kép opi benzoic với siro đơn Phân tán từ từ hỗn hợp trên vào nước trình điều chế 5
22/10/2017 Trường hợp tạo tủa HC do phản ứng hóa học Kẽm sulfat dược dụng 0,25 g PHƯƠNG PHÁP Chì acetat 0,25 g PHÂN TÁN CƠ HỌC Nước cất vđ 200 ml ? Vai trò các thành phần trong công thức Phương pháp điều chế PHƯƠNG PHÁP Hòa tan kẽm sulfat trong nước NGƯNG KẾT Hòa tan chì acetat trong nước Phối hợp từ từ 2 dung dịch trên Lưu huỳnh kết tủa 3g Long não 0,75 g ĐIỀU CHẾ Tween 80 1,5 g BỘT HAY CỐM Ethanol vđ Glycerin 15 g PHA HỖN DỊCH Nước vừa đủ 75 ml Áp dụng ? Vai trò các thành phần trong công thức Phương pháp điều chế Hoạt chất không bền vững trong chất dẫn THÀNH PHẦN CỦA BỘT HOẶC CỐM PHA HD BỘT PHA HD ERYTHROMYCIN STEARAT Dược chất: được phân tán bột hoặc cốm nhỏ (0,5 – 1mm) Erythromycin stearat 6,94 g Các tá dược Bột đường trắng 60%  Chất gây treo Natri alginat (gây treo) 1,5 g  Chất gây thấm Tween 80 ( gây thấm) 0,12%  Chất làm ngọt Natri benzoat ( bảo quản) 0,2%  Mùi thơm  Chất màu  Các chất điều chỉnh pH  Chất bảo quản ? Vai trò các thành phần trong công thức Phương pháp điều chế 6
22/10/2017 BỘT PHA HD AMPICILIN TRIHYDRAT ĐÓNG GÓI VÀ BẢO QUẢN Ampicilin trihydrat 5,66% ĐÓNG GÓI - Chai sạch, khô, nút kín, để nơi mát Đường 60% - Hỗn dịch đa liều đóng chai có dung tích lớn hơn thể Natri alginat 1,5% tích thuốc, trên nhãn có ghi dòng chữ “lắc trước khi dùng” Natri benzoat 0,2% - Bột hoặc cốm pha hỗn dịch đa liều được đóng chai, Natri citrat 0,125% trên chai có vạch chỉ dẫn mực nước cần đạt đến sự phân liều được chính xác, trên nhãn có ghi dòng Acid citric 0,051% chữ “lắc trước khi dùng” Tween 80 0,08% BẢO QUẢN ? Vai trò các thành phần trong công thức Phương pháp điều chế Kín, để nơi mát Tránh ánh sáng Tránh sự thay đổi về nhiệt độ KIỂM SOÁT CHẤT LƯỢNG HỖN DỊCH • Dùng kính hiển vi: hình dạng, kích thước, sự kết tụ của các tiểu phân rắn • Dùng máy đếm hạt • Dùng máy đo độ đục • Xác định tốc độ lắng bằng ống đong • Xác định độ nhớt • Kiểm tra vi sinh • Kiểm tra tính ổn định bằng chu trình nhiệt DUNG NHŨ HỖN DỊCH TƯƠNG DỊCH Hệ dị thể Hệ đồng thể Hệ dị thể L/L R/L Chất làm Chất nhũ Chất gây tăng độ tan hóa thấm Hòa tan Keo ướt Phân tán cơ học Keo khô Ngưng kết trong DM Dùng chung DM Phối hợp 7

CÓ THỂ BẠN MUỐN DOWNLOAD

THÔNG TIN

TRỢ GIÚP

HỖ TRỢ KHÁCH HÀNG

Theo dõi chúng tôi

Chịu trách nhiệm nội dung:

Nguyễn Công Hà - Giám đốc Công ty TNHH TÀI LIỆU TRỰC TUYẾN VI NA

LIÊN HỆ

Địa chỉ: P402, 54A Nơ Trang Long, Phường 14, Q.Bình Thạnh, TP.HCM

Hotline: 093 303 0098

Email: support@tailieu.vn

Giấy phép Mạng Xã Hội số: 670/GP-BTTTT cấp ngày 30/11/2015 Copyright © 2022-2032 TaiLieu.VN. All rights reserved.